5-氮杂胞苷;DNMT1抑制剂

-氮胞苷,化学名为5-Azacytidine,是一种专门针对DNA甲基转移酶1(DNMT1)的抑制剂。其作用机制是与DNMT1结合,形成不可逆的共价加合物,导致酶活性的消耗,从而促使沉默基因的去甲基化,增强基因表达,显著提升干细胞的重编程效率。

-氮杂胞苷,化学名称为5-Azacytidine (CAS号:320-67-2),是一种具有特殊生物活性的化合物。作为DNA甲基转移酶抑制剂,它通过与细胞内的DNMT1酶结合形成共价加合物,从而干扰了酶的正常功能。

利用RRBS技术检测具有高侵袭性的非小细胞肺癌细胞系(A549和HTB56)以及相应经过甲基化抑制剂氮杂胞苷(azacytidine)处理过的细胞系的甲基化修饰。探讨甲基化的改变对肺癌细胞系的侵袭能力的影响。③ 结论高侵袭性细胞系在发展过程中,DNA甲基化修饰发生了广泛的改变。

哪些抑制剂可以有效作用于DNA甲基化过程,以及它们的理化性质

1、Decitabine:Decitabine是一种DNA甲基化的有效抑制剂,作用于HL-60和KG1a细胞时,IC50分别为100 ng/mL和1 ng/mL。Lomeguatrib:Lomeguatrib是一种有效的O6-alkylguanine-DNA-alkyltransferase抑制剂,IC50为5 nM。

2、烷化剂(如氮芥、环磷酰胺和噻替派等)属于作用于DNA化学结构的药物。干扰核酸生物合成的药物属于细胞周期特异性抗肿瘤药,分别在不同环节阻止DNA的合成,抑制细胞分裂增殖,属于抗代谢药。

3、地西他滨是特异性DNA甲基化转移酶抑制剂。与常规化疗通过细胞毒性效应发挥抗肿瘤细胞的作用不同,地西他滨是通过去甲基化作用,激活抑癌基因使其重新表达来发挥抗肿瘤作用。

5氮杂胞苷对甲基化有什么影响

氮杂胞苷对甲基化有什么影响 植物DNA甲基化与表观遗传变化密切相关,在基因组防御、基因表达调控等方面有着重要功能,对植物基因组和生长发育起着重要作用。

-氮杂胞苷,化学名称为5-Azacytidine (CAS号:320-67-2),是一种具有特殊生物活性的化合物。作为DNA甲基转移酶抑制剂,它通过与细胞内的DNMT1酶结合形成共价加合物,从而干扰了酶的正常功能。

其作用机制是与DNMT1结合,形成不可逆的共价加合物,导致酶活性的消耗,从而促使沉默基因的去甲基化,增强基因表达,显著提升干细胞的重编程效率。同时,5-氮胞苷也被证实能够诱导间充质干细胞向心肌细胞方向分化,展现出良好的细胞诱导潜能。

易基因联合剑桥大学建立了化学氧化法结合重亚硫酸盐转化的测序技术(oxidative bisulfite sequencing, oxBS-Seq),该技术不仅可以精确检测DNA甲基化,排除DNA羟甲基化的影响,还可以双文库结合同时单碱基分辨率精确检测DNA羟甲基化。

近年来更注意到氮杂胞苷可搀人DNA甲基化过程。许多基因的转录功能与嘧啶以甲基化状态密切相关,在整个细胞分裂过程中,通过甲基转移酶的作用,这种甲基化作用始终保持无缺,氮杂胞苷由于可搀入DNA,抑制DNA甲基化,因此影响基因的表达及分化。

一文让你了解去甲基化药物—地西他滨与阿扎胞苷

1、阿扎胞苷与地西他滨:独特的舞步 阿扎胞苷和地西他滨,如同两位舞者,以不同的旋律起舞。阿扎胞苷通过RNA途径发挥作用,通过抑制tRNA和rRNA的甲基化,影响蛋白质合成,而地西他滨则专注DNA,直接嵌入DNA,抑制DNMT1的活性。

2、在去甲基化药物(Hypomethylating agents, HMAs)、来那度胺之前,MDS没有特殊药物改变其难治性疾病的面貌。 HMAs目前包括地西他滨(decitibine, DAC)和阿扎胞苷,治疗MDS的有效率为40-60,可能改变MDS的自然病程。

3、药物治疗:沙利度胺、雷利度胺和去甲基化药物(地西他滨、阿扎胞苷)治疗是公认的有效治疗骨髓增生异常综合征(MDS)的新兴药物。

简化甲基化测序和甲基化测序的区别

全面准确的检测了两种小鼠胚胎干细胞的DNA甲基化修饰并进行了系统的比较;同serum ESCs相比,雄性2iESCs全局低甲基化;在血清中,雌性ESCs跟雄性2i ESCs类似呈现全局低甲基化,而在2i ESCs状态下,甲基化水平会进一步降低。

RRBS(全基因组简化甲基化测序):检测位点数较少,主要集中在甲基化岛,成本低于WGBS,但目标区域较局限。 Methyl-capture sequencing(甲基化捕获测序):针对特定区域如CpG岛,成本低且技术重复性高,但起始量要求1μg,捕获效率约60-70%。

首先,通过甲基化DNA免疫共沉淀(MeDIP)技术,研究人员能够选择性地富集甲基化的DNA片段。这一过程利用了抗体与甲基化DNA的特异性结合,从而将甲基化区域从复杂的基因组中分离出来。随后,测序文库构建是实现全面测序的关键步骤。

蛋白质污染对样品的纯度有明显的影响,不适合RRBS测序。2, 简化甲基化测序(Reduced Representation Bisulfite Sequencing,RRBS)是利用限制性内切酶对基因组进行酶切,然后进行Bisulfite测序对基因组甲基化展开分析。

在基因体(gene body)层面和不同发育阶段层面,不同类型、发育时期细胞的甲基化转态变化明显。

从而使用较小的数据量富集到尽可能多的包含CpG位点的DNA片段。 相比于WGBS技术,RRBS是一种准确、高效且经济的DNA甲基化研究方法,通过酶切,并进行Bisulfite测序,该方法在保证DNA甲基化状态检测的高分辨率的同时提升测序数据的高利用率。

5氮杂胞苷是酸性还是碱性

1、酸性。5氮杂胞苷为白色针状结晶,消耗酶活性,自身是酸性的物质,可以用作为DNA甲基转移酶抑制剂,主要用作抗肿瘤药,临床上用于治疗乳腺癌、肠癌、黑色素瘤、急性粒细胞性白血病等。

2、-azac 中文名 5-氮杂胞嘧啶核苷(5-azacytidine)或氮杂胞苷,由微生物(Streptoverticillum ladakanus)所产生的嘧啶核苷类似物,亦可用化学方法合成。临床上用于治疗乳腺癌、肠癌、黑色素瘤、急性粒细胞性白血病等有一定疗效。氮杂胞苷为白色针状结晶,易溶于水,在酸和碱中易水解。

3、-氮杂胞苷,化学名称为5-Azacytidine (CAS号:320-67-2),是一种具有特殊生物活性的化合物。作为DNA甲基转移酶抑制剂,它通过与细胞内的DNMT1酶结合形成共价加合物,从而干扰了酶的正常功能。

4、总的来说,5-氮胞苷作为一种有效的DNMT1抑制剂,因其独特的化学特性和生物学功能,对干细胞研究和细胞分化具有重要价值。

5、阿扎胞苷溶解后是无色的。阿扎胞苷一般指5-氮杂胞嘧啶核苷。5-氮杂胞嘧啶核苷,又名5-氮胞苷、阿扎胞苷,是一种有机化合物,化学式为C?H12N?O?,主要用作抗肿瘤药,临床上用于治疗乳腺癌、肠癌、黑色素瘤、急性粒细胞性白血病等。外观是白色结晶性粉末,溶于水和甲醇。阿扎胞苷溶解后是无色的。

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