新剂型之β-环糊精包含物

1、一)β环糊精包含物(或称β环糊精胶襄)的原料是环糊精,是将淀粉用由士壤中分离的嗜碱性芽孢杆菌,培养得到的碱性淀粉酶水解而得。常见的有α、β、γ三种环糊精,分别由6个、7个、8个葡萄糖分子构成。环糊精是目前较有希望的一种食品和药品的新型包含材料。

2、β-环糊精包合的作用如下:(1)增加药物的稳定性:可增加易氧化、易水解、挥发性药物的稳定性。(2)增加药物的溶解度:难溶性药物制成β-环糊精包合物,可增加药物的溶解度。(3)液体药物粉末化:液体药物如红花油、牡荆油制成β-环糊精包合物后,便于加工成片剂、胶囊、散剂和栓剂等其他固体剂型。

3、通过β-环糊精与药物的结合,药物的溶解度和溶出速度得以提升,稳定性增强,同时能减少药物对皮肤或黏膜的刺激,改善不良气味,并拓宽药物的可用剂型。例如,对于萘普生(Nap),通过研究其在不同条件下的β-CD包合,发现1:1的摩尔比下,包合物的生成能增加,反应过程为放热。

4、将液体药物如红花油、牡荆油与β-环糊精包合,便于转化为片剂、胶囊、散剂和栓剂等固体剂型。 掩盖不良气味,减少刺激性:如大蒜油与β-环糊精包合,能有效减少不良气味和刺激性。 调节释药速度:通过控制β-环糊精包合物中药物的释放速率,实现对药物释放速度的调节,或提高药物的生物利用度。

5、目前,β环糊精(β-Cyclodextrin)包合物已经广泛应用在中药制剂领域中,它可以增加药物的溶解度,提高药物的稳定性,使液体药物粉末化,防止挥发性成分挥发,降低药物的刺激性和毒性。云南中医学院的研究人员曾经用β-环糊精对银翘解毒颗粒剂中的薄荷和荆芥挥发油进行包含,以挥发油利用率为主要指标筛选出包合工艺条件。

6、羧甲基-β-环糊精的结构疏松特性,显著改善了其自流动性的表现。这意味着在需要调整物料流动性的场合,羧甲基-β-环糊精可以发挥重要作用。其在人体肠道pH 6-7的环境中展现出良好的溶解性,这使其在药物释放剂型的使用上具有潜力,尤其是对于需要延长药物释放时间的应用。

β-环糊精性状描述

1、β-环糊精是一种白色结晶,具有良好的水溶性,尤其在室温下,其溶解度可达85%。 随着温度的升高,其溶解度也会相应增加。 虽然β-环糊精不具有显著的吸湿性,但它可以轻易形成稳定的水合物。

2、β-环糊精为白色结晶体,在水中易于结晶。其在水中的溶解度相对较低,室温下仅为85%,但随着温度的上升,溶解度会有所增加。该物质不具备吸湿性,但能形成稳定的水合物。

3、环糊精分子呈环状,不具有还原性末端,对酸有一定的稳定性,普通的淀粉酶难于将它们水解。各种环糊精与碘的颜色反应不同,比旋光度和溶解度也各不相同,其中β-环糊精的溶解度最小,具有易结晶、易分离的特性。各种环糊精的性质见表。

4、辅料为蔗糖、糊精、β-环糊精。 【性状】本品为棕黄色颗粒;气微,味甜。 【临床应用】 儿科常见病:上呼吸道感染、小儿扁桃体炎、咽炎、肺炎、炎、流行性腮腺炎等有效;对婴幼儿秋季腹泻、霉菌感染、鹅口疮、霉菌性肺炎、霉菌性肠炎等,特别对儿童高热降温作用极佳。

环糊精溶于dmf吗

1、根据资料,环糊精在吡啶、DMF、二甲基亚砜和乙二醇中能够微溶。 因此,环糊精可以溶解于DMF中。 在DMF溶液中,环糊精可能会表现出低临界溶解温度(LCST)行为。 加热至70℃后,环糊精在DMF中可能会析出新晶型。

2、溶。根据查询环糊精的信息可知,环糊精在吡啶、二甲基甲酰胺、二甲基亚砜和乙二醇中能够微溶,而dmf指NN-二甲基甲酰胺,所以环糊精溶于dmf。环糊精在dmf溶液中能发生低临界溶解温度行为,在加热到70℃后可以析出新晶型。

3、环糊精是一种具有多孔性的水溶性非还原性晶体,具有高度的生物相容性和可食用性。本文介绍了一种环糊精改性化合物的制备方法,即棒状贝塔环糊精改性SBA-15-CD邻氨基苯甲酸/介孔二氧化硅,以增强其在吸附剂领域的应用性能。

4、通常用环糊精包合的药物都有挥发性,可以用提取挥发油的方法来试一下。

5、不同溶剂中的SBECD溶解度因溶剂性质而异。有机溶剂如乙醇、甲醇、乙腈和DMSO可能降低药物与SBECD的复合强度,因为这些溶剂相对于水也更疏水,会与药物竞争性地进入SBECD的空腔。药物是否会从环糊精包合物中释放出来,通常情况下药物会迅速并完全从包合物中释放出来。

环糊精衍生物和包合物是什么

环糊精衍生物是环糊精分子上的一些原子或原子团被其他原子或原子团取代的产物 环糊精包和物为以环糊精为主体,一些小分子为客体形成的包合物,与环糊精衍生物不同 注:包合物是一种特殊类型的化合物。由分子被包在晶体结构的空腔或大分子固有的空腔中形成。

药物与环糊精的组成和包合作用 CYD所形成的包合物通常都是单分子包合物,药物在单分子空穴内包入,而不是在材料晶格中嵌入药物。

水溶性环糊精衍生物:常用的包括葡萄糖衍生物、羟丙基衍生物和甲基衍生物。例如,葡萄糖衍生物(G-βCYD)在水中的溶解度显著高于β-环糊精(βCYD),其溶解度(25℃)分别为970和1400g/L,而βCYD为15g/L。

二甲基环糊精
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