3-甲基-5-三氟甲基吡唑的合成路线有哪些?

西班牙穆尔西亚大学的Francisco Juliá-Hernández课题组,利用Fe(OTf)2作为催化剂,三氟乙酸钠为三氟甲基化试剂,405 nm LED光源,成功实现了多种富电子(杂)芳烃的C(sp2)–H三氟甲基化反应,并将其应用于多种天然产物和类药分子的后期三氟甲基化,这一成果发表在《德国应用化学》杂志上。

在药物合成领域,陈试剂也得到了广泛应用。例如,合成7-三氟甲基吡唑并吡啶和4位修饰CF3的吡咯并吡啶等结构,通过优化反应条件,可实现高选择性和大规模合成。此外,陈试剂还用于构建手性多取代四氢芴类雌激素受体(ER)β激动剂,展现其在立体选择性合成中的潜力。

塞来昔布,又名CELECOXIB,其化学名称为4-[5-(4-甲基苯基)-3-(三氟甲基)吡唑-1-基]苯磺酰胺,商品名为西乐葆Celebrex。其CAS号为169590-42-5,分子式为C17H14F3N3O2S,分子量为3837。塞来昔布是一种白色的或淡黄色结晶粉末,纯度至少达到90%。

其中主要中间体为芳基吡咯腈,国内外研究主要集中以2-对氯苯基-5-三氟甲基吡咯-3-腈为原料的路线上。

氟虫腈是一种苯基吡唑类杀虫剂,杀虫谱广,对害虫以胃毒作用为主,兼有触杀和一定的内吸作用。

(1,3,5-三甲基-1H-吡唑-4-基)乙酸的合成路线有哪些?

1、医药中间体在药物合成过程中起着关键作用,是连接起始原料和最终药物分子的桥梁。3,4-二甲基苯肼盐酸盐是一种重要的医药中间体,与乙酰乙酸乙酯反应生成的产物2-(3,4-二甲基苯基)-5-甲基-1H-吡唑-3(2H)-酮,用于治疗慢性免疫性血小板减少药物艾曲波帕。

2、下游的其他产品包括乙嘧替氟、N-乙基-2-氨甲基吡咯烷、头孢咪唑、奥替尼啶等,它们在医疗、制药等领域有广泛应用。比如,4-甲基-2-(1H-吡唑-2-基)喹啉用于制备特定药物,1-[(4-甲基苯基)磺酰]-1H-吲哚-3-甲醛则用于精细化学品的生产。

3、英文名 Metamizole Sodium 2 结构式 3 分子式与分子量 C13H16N3NaO4S·H2O 3536 4 来源(名称)、含量(效价) 本品为[(1,5甲基2苯基3氧代一2,2二氢1H吡唑4基)甲氨基]甲烷磺酸钠盐一水合物。按干燥品计算,含C13H16N3NaO4S不得少于90%(供注射用)或95%(供口服用)。

4、这项研究突破了目前合成此类骨架的局限,通常需要难以制备的原料和复杂反应步骤。

5、氟唑菌酰羟胺的合成涉及关键中间体O-甲基-N-[1-甲基-2-(2,4,6-三氯苯基)-乙基]-羟胺和3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-碳酰氯的合成,具体步骤在王叔和生物医药(武汉)有限公司的资料中有详细描述。

哒嗪合成方法

1、哒嗪及其衍生物的合成可通过1,4-二羰基化合物与肼的缩合反应实现,这是一种【4+2】型环合途径,首先形成二氢哒嗪,然后通过氧化步骤转变为哒嗪或哒嗪酮。具体化学方程式展示了这一过程。近年来,环重排和缩环反应也逐渐成为合成哒嗪化合物的新手段。

2、利用环重排和缩环反应合成哒嗪化合物,这是近些年采用的新方法。例如:苯基氮杂环丙烯在在环己烷中与四氯化钛在-78℃下作用生成3,6-二苯基哒嗪和2,5-二苯基吡嗪;3,4,5-三甲基吡唑于四氯化碳中生成3,4,6-三甲基-5-氯-哒嗪等。实验室制哒嗪可用马来酸酐与肼反应。

3、缩合步骤涉及顺丁烯二酸酐与苯肼的反应,生成哒嗪酮。苯肼和酸酐的配比按照苯胺计为1:1,反应温度控制在100到109°C之间,持续4小时,整个过程需在负压条件下进行。最后一步,合成哒嗪硫磷。此阶段在水相中进行,以液碱和纯碱作为脱酸剂,三甲胺作为催化剂,反应温度为65到70°C。

4、用醇和钠还原,即被开环而生成1,4-二氨基丁烷。在农用化学品中,哒嗪衍生物因具有杀虫、抑菌、除草、抗病毒等广泛的生物活性,其合成和生物活性研究一直是热点。自4-羟基哒嗪酮作为植物生长调节剂投放市场以来,人们对哒嗪环母体进行了不断的结构修饰和改造,相继成功地开发了数十个哒嗪农药新品种。

5、首先,制备速螨灵的步骤如下: 哒嗪酮合成在反应釜中,特丁基肼与糠氯酸混合,随后加入溶剂,在0至35℃的低温环境下反应2小时。反应完毕后,继续加入醋酸,继续进行4小时的反应。反应结束后,加入水,静置一段时间以便分层,分离出下层废水。

2,5,7-三甲基吡唑并[1,5-a]嘧啶的合成路线有哪些?

1、主要成分 本品主要成分为佐匹克隆,化学名称为6-(5-氯吡啶-2-基)-7-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰氧基]-5,6-二氢吡咯[3,4-b]吡嗪-5-酮。 性状 本品为薄膜衣片,除去薄膜衣后,显白色。 药理学特征 本品常规剂量具有镇静催眠和肌肉松弛作用。其作用于苯二氮卓嫒 体,但结合方式不同于苯二氮卓类药物。

2、然而,合成过程中的选择性问题也不容忽视,如[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶与芳基溴化镁反应时,199a和199b的异构体生成,提醒我们每一步都需精细调控。

3、在药物合成领域,陈试剂也得到了广泛应用。例如,合成7-三氟甲基吡唑并吡啶和4位修饰CF3的吡咯并吡啶等结构,通过优化反应条件,可实现高选择性和大规模合成。此外,陈试剂还用于构建手性多取代四氢芴类雌激素受体(ER)β激动剂,展现其在立体选择性合成中的潜力。

4、伟哥,全称为万艾可,主要成分是枸橼酸西地那非。它的化学名称为1-[4-乙氧基-3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氢-吡唑并[4,3-d]嘧啶-5-基)苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸橼酸盐。分子式为C22H30N6O4S·C6H8O7,分子量为6667。枸橼酸西地那非是伟哥中发挥关键作用的物质。

5、金戈以目前的情况,还是以治疗为主,金戈是一种在临床上可以用来治疗男性勃起功能障碍的药物。金戈是处方药,无论是规律或间断服用,均为禁忌症。对白云山金戈中任何成分过敏的患者禁用。白云山金戈在性活动前约1小时按需服用;但在性活动前0.5——4小时内的任何时候服用均可。

三甲基吡唑
回顶部