1、对狗进行的动物试验表明在口服或静脉内应用10mg/kg的克拉霉素后,在用药、12小时后药物血药浓度分别达到了2mg/ml或1mg/ml。口服或静脉内应用放射性同位素(C14)标记的克拉霉素5天内,在尿浓及粪便中分别可检查到大约35%至36%及52%的C14标记的原形克拉霉素。
2、当剂量为0.25g,一日服用2次,药物在2~3日内达到稳定的血药浓度峰值。克拉霉素平均浓度为1mg/ml,14羟基克拉霉素为0.6mg/ml。原形药物的排泄半衰期为3~4小时,而代谢物为5~6小时。
3、口服后经胃肠道迅速吸收,生物利用度(F)为55%。食物可稍延缓吸收,但不影响生物利用度。
4、当单次口服400毫克后,大约在7小时内,血药浓度达到峰值,即2毫克每升(Cmax)。在连续每12小时服用250毫克的情况下,药物在2到3天内会达到稳态血浓度,大约为1毫克每升。代谢产物14-羟基克拉霉素的浓度则为0.6毫克每升。

1、在人体内药物代谢动力学试验表明口服250mg克拉霉素后血药峰浓度达到了08μg/ml。静脉注射500mg克拉霉素后平均血药峰浓度为52±0.98μg/ml。半衰期为3小时。口服药物后可鉴别出同样的代谢产物,但浓度很低,可能是因为缺少首过肝代谢产物。
2、与细胞色素P450系统的相互作用:资料表明克拉霉索主要在肝脏中通过细胞色素P450进行代谢.克拉霉素与其它经细胞色素P450系统代谢的药物同时使用时,可能抑制其它药物的代谢致使其血药浓度升高。
3、克拉霉素对胃酸较稳定,单剂口服400mg,7h后达血药峰浓度,约为2mg/L;每12小时口服250mg后的稳态血药浓度约为1mg/L。药物吸收后在体内分布广泛。鼻黏膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血药浓度高,在扁桃体内浓度为血药浓度的1倍,在肺脏中浓度为血药浓度的5倍。