10-羟基喜树碱的合成路线有哪些?
OPT，2b）喹啉-3，10一二羟基1H吡喃并3，4，羟基喜树碱【外文名】Hydroxycamptothecine 【通用名】羟基喜树碱 【别名】 10-羟基喜树碱 ， HPT 【化学名称】4-乙基-4， 羟喜树碱，7一吲嗪并（1，12H）二酮，14-（4H；6。
这种化合物的生产工艺有两种：一是从喜树碱肺叶提取，二是通过喜树碱的合成。质量标准包括紫外吸收、红外光谱、旋光度、干燥失重、含量检测（90-100%）以及重金属和残留物含量等。10-羟基喜树碱的纯度要求在99%以上，通过高效液相色谱法HPLC进行检测。
-乙基-10-羟基喜树碱，又名SN-38，其英文名称为7-Ethyl-10-hydroxycamptothecin。此化学物质的CAS号为86639-52-3，分子式为C22H20N2O5，分子量为3940。其纯度要求不低于90%。MDL号为MFCD06762720。
-乙基-10-羟基喜树碱从乙醇中结晶后呈现为淡黄色针状结晶，但见光条件下容易发生变质，其熔点范围为228～235℃，在此温度下可能会分解。本品在甲醇、乙醇和氯仿中具有微溶性，但在水中几乎不溶解。同时，它能够在二甲基甲酰胺及氯仿甲醇混合液中完全溶解。
以羟基喜树碱为先导化合物,半合成得到的抗肿瘤药,水溶性提高的药物是...
本题考查的是抗肿瘤药。对紫杉醇半合成改造的产物有多西他赛、卡巴他赛，改造目的主要是提高水溶性。对羟基喜树碱半合成改造的产物有盐酸伊立替康、盐酸拓扑替康，主要目的是提高水溶性。对鬼臼毒素的半合成改造的产物有依托泊苷、替尼泊苷，主要目的是降低毒副反应。
年，美国化学家WANI等从红豆杉TAXUS BREUIFIOIA树皮中分离出高抗癌活性紫杉烷二萜化合物“紫杉醇”，发现“紫杉醇”具有独特的抗肿瘤作用，它能与微管蛋白结合，形成稳定的稳管束，并使之被解聚，将癌细胞停止在G2晚期或M期，抑制细胞复制，阻止癌细胞Z增殖。
红豆杉的提取物 （TAXOL PACLI TAXEL）紫杉醇具有独特的抗癌机理，美国国立肿瘤研究所所长BRODER博士称紫杉醇是继阿霉素、顺铂以后，十五年来被认为是对多种癌症疗效好、副作用小的新型抗癌药物。二十世纪八十年代开始，美国、英国、俄罗斯、韩国、中国都相继开展了深入的研究。
如研究发现多种微生物能定向地将含量较高的喜树碱转化为10羟基喜树碱。 丁家宜等利用人参毛状根成功地实现了对羟基苯醌生物合成天然熊果苷。
目前，紫杉醇已成为世界销量第一的抗肿瘤药物。同时国外又在做紫杉醇对阿尔茨海默氏病及其它癌症方面的临床试验。 当前，人类获得紫杉醇的方法有：天然提取. 人工合成. 半人工合成. 生物发酵. 后三种方法大都停留在实验室阶段。
特拉匹韦 由Merck开发，在2011年获得FDA上市许可，通过与HCV蛋白酶中具有催化作用的丝氨酸残基（羟基）形成半缩醛，抑制其活性，从而实现抗病毒作用。
10-羟基喜树碱,DNA拓扑异构酶I抑制剂
-Hydroxycamptothecin，这一神奇的分子，以其DNA拓扑异构酶I抑制剂的特性，赢得了癌症治疗领域的广泛关注。它的IC50值仅为106 nM，比传统的喜树碱展现出更为卓越的细胞毒性抗肿瘤活性，对广谱癌症的体外和体内治疗表现出不俗的潜力。
羟喜树碱是一种属于细胞毒抗肿瘤药物的制剂，其药理特性独特。作为细胞周期选择性药物，它主要聚焦于肿瘤细胞的S期，其作用机制在于对DNA拓扑异构酶I（TOPOI）产生抑制。TOPOI在DNA复制和转录过程中起关键作用，通过阻断其活性，羟喜树碱能有效干扰肿瘤细胞的增殖过程，进而可能影响其生命周期。
通过飞秒检测发现该物质为喜树碱的羟基衍生物，作用机制与喜树碱相似，但毒性较小。本品是DNA合成抑制剂，实验研究表明主要作用于DNA合成期（即S期），对G0期细胞没有作用，对GG2与M期细胞有轻微杀伤力。对多种动物肿瘤有抑制作用。作用机制为抑制DNA拓扑异构酶Ⅰ。
羟基喜树碱是一种专门针对肿瘤细胞的细胞毒类药物，其药理作用主要体现在对肿瘤细胞周期的特异性干预。它主要作用于DNA复制和转录过程中的S期，其作用靶点是DNA拓扑异构酶I（TOPO I）。TOPO I在DNA复制和转录中扮演着关键角色，通过催化超螺旋DNA的解旋。
10-羟基喜树碱贮藏运输
在药理上，10-羟基喜树碱用于胃癌、肝癌、头颈部癌及白血病的治疗，静脉注射剂量为4-8mg，用等渗盐水稀释，每日或隔日一次，疗程剂量为60-120mg。使用时应注意其可能引发的胃肠道反应、骨髓抑制及一些轻微副作用。对于贮藏和运输，10-羟基喜树碱应储存在2-8℃的环境中，避免光照，以防止其在光照下变质。
喜树碱在硅胶板上会分解。根据查询相关公开信息显示，在硅胶为展开剂可使喜树碱与10-羟基喜树碱很好地分离，是会分解的。喜树碱是一种植物抗癌药物，浅黄色针状结晶。从中国中南、西南分布的喜树中提取得到。
另外，7-乙基-10-羟基喜树碱作为结晶性粉末，其溶解性相较于前一种描述有所不同。它在二甲基亚砜中溶解度高，而在甲醇中的溶解度则较微弱，几乎不溶于乙醚。这些理化性质表明7-乙基-10-羟基喜树碱在不同溶剂中展现出复杂的溶解行为，这可能影响其在实际应用中的选择和处理方式。
【通用名】羟基喜树碱 【别名】 10-羟基喜树碱 ， 羟喜树碱，羟基喜树碱 【外文名】Hydroxycamptothecine ，OPT， HPT 【化学名称】4-乙基-4，10一二羟基1H吡喃并3，4；6，7一吲嗪并（1，2b）喹啉-3，14-（4H，12H）二酮。【适应症】 用于胃癌、肝癌、头颈癌及白血病治疗。
喜树碱是一种源自中国中南和西南地区喜树的天然抗癌药物，其发现与合成历程可追溯至1976年，由化学家高怡生等人成功合成消旋喜树碱。这种药物在治疗肠胃道和头颈部癌方面展现出了良好的近期疗效，但值得注意的是，部分患者可能会经历尿血的副作用。
7-乙基-10-羟基喜树碱理化性质
另外，7-乙基-10-羟基喜树碱作为结晶性粉末，其溶解性相较于前一种描述有所不同。它在二甲基亚砜中溶解度高，而在甲醇中的溶解度则较微弱，几乎不溶于乙醚。这些理化性质表明7-乙基-10-羟基喜树碱在不同溶剂中展现出复杂的溶解行为，这可能影响其在实际应用中的选择和处理方式。
总之，7-乙基-10-羟基喜树碱作为一种具有特定化学结构和生物活性的化合物，在医学研究和治疗领域具有广泛的应用前景，其纯度的严格控制和特定的合成过程是确保其临床效果的关键。
-乙基-10-羟基喜树碱是一种化学物品，分子式是C22H20N2O5。
CPT-11是一种无生物活性的抗肿瘤前药，在CE作用下可转化为具有生物活性的高效拓扑异构酶I抑制剂SN-38（7-ethyl-10-hydroxycamptothecin， 7-乙基-10-羟基喜树碱），对肿瘤细胞具有显著的细胞毒性[[xix]]。
OPT，2b）喹啉-3，10一二羟基1H吡喃并3，4，羟基喜树碱【外文名】Hydroxycamptothecine 【通用名】羟基喜树碱 【别名】 10-羟基喜树碱 ， HPT 【化学名称】4-乙基-4， 羟喜树碱，7一吲嗪并（1，12H）二酮，14-（4H；6。
注射用羟基喜树碱主要有哪些作用
1、羟基喜树碱是一种专门针对肿瘤细胞的细胞毒类药物，其药理作用主要体现在对肿瘤细胞周期的特异性干预。它主要作用于DNA复制和转录过程中的S期，其作用靶点是DNA拓扑异构酶I（TOPO I）。TOPO I在DNA复制和转录中扮演着关键角色，通过催化超螺旋DNA的解旋。
2、在药品的外观上，羟喜树碱注射液为黄色澄明液体，易于观察和使用。其作用类别属于特定的医疗药品，用于特定疾病的治疗。然而，具体的作用类别、适应症以及用法用量需遵循医生的指示和药品说明书上的详细指导。在使用过程中，应严格遵守医嘱，避免自行调整用药剂量或停药，以确保治疗效果和用药安全。
3、【适应症】 用于胃癌、肝癌、头颈癌及白血病治疗。【用量用法】 静注：每次4～8mg，用10～20ml等渗盐水稀释，每日或隔日1次，1疗程60～120mg。【药理毒理】本品通过抑制拓扑异构酶I而发挥细胞毒作用，使DNA不能复制，造成不可逆的DNA链破坏，从而导致细胞死亡。【性状】本品为黄色澄明液体。
4、需要改换药物，但是羟基喜树碱对于控制肿瘤的复发效果较好；免疫药品：代表药品主要是卡介苗，卡介苗目前在临床专用于非膀胱肌肉层侵犯的膀胱肿瘤，临床多用于表浅肿瘤手术以后的辅助化疗。此药品化疗后的灌注刺激征较重，但是对于控制表浅性膀胱癌复发的效果较好。
5、在药理毒理方面，羟基喜树碱展现出了细胞周期特异性的药效，主要作用于S期。最新的研究发现，它对DNA拓扑异构酶Ⅰ具有选择性抑制作用。DNA拓扑异构酶Ⅰ（TOPOⅠ）在DNA复制和转录过程中发挥关键作用，通过解开超螺旋DNA。因此，本品通过阻断TOPOI的作用，有效抑制癌细胞的复制和转录过程。
6、喜树碱是一种源自中国中南和西南地区喜树的天然抗癌药物，其发现与合成历程可追溯至1976年，由化学家高怡生等人成功合成消旋喜树碱。这种药物在治疗肠胃道和头颈部癌方面展现出了良好的近期疗效，但值得注意的是，部分患者可能会经历尿血的副作用。