试说明耐酸.耐酶.广谱青霉素的结构特点,并举例?

根据这一原理设计合成了一些耐酸青霉素。其结构特点是6位侧链的α碳上都含有吸电子性的取代基。 耐酶青霉素 青霉素产生耐药性的原子之一是细菌产生β-内酰胺酶,使青霉素发生分解而失效。在改造青霉素的过程中,发现三苯甲基青霉素对β-内酰胺酶非常稳定。

耐酸青霉素 苯氧青霉素包括青霉素V和苯氧乙基青霉素。抗菌谱与青霉素相同,抗菌活性不及青霉素,耐酸、口服吸收好,但不耐酶,不宜用于严重感染。耐酶青霉素 化学结构特点是通过酰基侧链(R1)的空间位障作用保护了β-内酰胺环,使其不易被酶水解,主要用于耐青霉素的金葡菌感染。

可分为三代:第一代青霉素指天然青霉素,如青霉素G(苄青霉素);第二代青霉素是指以青霉素母核-6-氨基青霉烷酸(6-APA),改变侧链而得到半合成青霉素,如甲氧苯青霉素、羧苄青霉素、氨苄青霉素;第三代青霉素是母核结构带有与青霉素相同的β-内酰胺环,但不具有四氢噻唑环,如硫霉素、奴卡霉素。

广谱青霉素的特点是:①抗菌谱较广,对革兰阳性及阴性菌都呈杀菌作用,对革兰阴性菌作用更强。主要用于革兰阴性菌为主的感染。如伤寒、副伤寒、败血症,肺部、屎路及胆道感染等;⑨耐酸,可口服;⑨不耐酶,对耐青霉素酶的菌株无效。

氨苄西林、阿莫西林,是第三代青霉素中的,其他的我说不好。

青霉素G、青霉素V属于青霉素类,青霉素G常常就叫青霉素,青霉素G不耐酸也不耐碱是天然青霉素一般用于肌肉注射而青霉素V耐酸不耐碱是半合成青霉素一般用于口服。按其特点可分为 :青霉素G类:如青霉素G钾、青霉素G钠、长效西林等。

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