在药物合成领域,陈试剂也得到了广泛应用。例如,合成7-三氟甲基吡唑并吡啶和4位修饰CF3的吡咯并吡啶等结构,通过优化反应条件,可实现高选择性和大规模合成。此外,陈试剂还用于构建手性多取代四氢芴类雌激素受体(ER)β激动剂,展现其在立体选择性合成中的潜力。
在有机合成化学的领域中,中国人对氟化学的贡献不可忽视,其中以陈试剂——MFSDA(TFES衍生物)为代表,它在三氟甲基化过程中扮演着重要角色。氟原子的引入,以其极化强、键能高的特性,为化学反应带来了独特的活性和选择性,使得氟化反应的研究成为科学家们的热门课题。
加入新型陈试剂。氟磺酰基二氟乙酸甲酯是广为应用且经济高效的三氟甲基化试剂,新型陈试剂实现了第一例有机卤代物的催化三氟甲基化反应,加入新型陈试剂之后三氟甲基化就会反应了。三氟甲基化,有机化学中的三氟甲基化是指在一个有机化合物中引入三氟甲基的任何有机反应。
1、加入新型陈试剂。氟磺酰基二氟乙酸甲酯是广为应用且经济高效的三氟甲基化试剂,新型陈试剂实现了第一例有机卤代物的催化三氟甲基化反应,加入新型陈试剂之后三氟甲基化就会反应了。三氟甲基化,有机化学中的三氟甲基化是指在一个有机化合物中引入三氟甲基的任何有机反应。
2、三氟甲磺酸甲酯甲基化需要加热。三氟甲(烷)磺酸甲酯是很强的甲基化试剂,它所发生的甲基化反应要比碘甲烷和硫酸二甲酯快约104倍,只亚于氟甲烷-五氟化锑的混合溶液。
3、由于三氟甲氧基负离子极不稳定,易分解为氟光气和氟负离子,同时过渡金属-三氟甲氧基的络合物易发生β-氟消除反应等难点使得构建含三氟甲氧基的分子成为挑战。
三氟甲磺酰氯,也被称为三氟甲烷磺酰氯,其化学名称是Trifluoromethanesulfonyl chloride,CAS号为421-83-0,EINECS编号为207-009-0,MDL编号为MFCD00007451。它的分子式为CF3SO2Cl,分子量为1652。
三氟甲磺酰氯是一种化学物质,分子式是CF3SO2Cl。
容易。三氟甲磺酰氯是一种挥发性有机物,可以与空气中的水蒸气和氧气反应,分解成氟化氢和硫酸,同时也会产生剧烈的气体反应和热量释放。
室温下,将1摩尔的三氟甲磺酸加入1升的二氯甲烷中。搅拌并缓慢滴加0.5摩尔的氯化亚砜,控制时间55分钟滴加完毕,室温搅拌反应12小时。将反应体系浓缩得粗品三氟甲烷磺酰氯,无需纯化。
