1、第一代是以萘啶酸(Nalidixicacid)、吡咯酸(Piromidicacid)为代表的对革兰氏阴性菌有活性的药物,但抗菌谱窄,易形成耐药性,作用时间短,中枢副作用较大,现已少用。
2、常用的药物例如:硝苯地平(Nifedipine)为第一代钙拮抗剂;第二代钙拮抗剂扩张冠状动脉作用更强,作用维持时间长,例如尼卡地平(Nicardipine)、尼群地平(Nitrendipine)、氨氯地平(Amlodipine)等。
3、土霉素结构中不稳定的部位为A2位一CONH2B3位烯醇一OHC5位一OHD6位一OHE10位酚一OH77。芳基丙酸类药物最主要的临床作用是A中枢兴奋B抗癫痫C降血脂D抗病毒E消炎镇痛78。
4、第一章 药物分析的任务与发展 药物分析是一门研究药品及其制剂的组成、理化性质、真伪鉴别、纯度检查及其有效成分的含量测定等的一门学科。目的是保证人们用药安全、合理、有效。
5、药物化学作为药学学科的龙头学科,显得非常重要,世界各国的执业药师考试都作为考试内容之一,我国将药物化学列为药学专业的执业药师必考的专业课之一。
6、第一阶段:学习完一章或一个知识点之后,配合着做些习题,并注意本科目基本的出题思路,以此来调整学习的方法,活学活用,这样有利于增强我们的记忆力,提高学习效率。
1、可以用丙二酸脂合成法。具体如下:丙二酸二乙酯+异丙基溴(反应条件:EtONa,EtOH)生成(CH3)2CHCH2(CO2Et)2再加酸加热生成3-甲基丁酸。用SOCl2对甲醇和乙醇分别得到相应的氯代烃。
一种制法是苯肼与乙酰乙酸乙酯反应而得。将苯肼和乙醇加热至50℃左右,开始加入乙酰乙酸乙酯,加完后回流4h。稍冷后放置过夜析出黄色结晶,过滤,将粗品用乙醇重结晶即为成品。另一种制法是由苯肼与丁酮酰胺反应。
目前氟虫腈工业化生产合成路线主要有两条,一是以2,6-二氯-4-三氟甲基苯胺为原料,经过重氮化得到重氮盐,再与2,3-二氰基丙酸乙酯反应得到;二是以2,6-二氯-4-三氟甲基苯肼为原料与富马腈反应,再氧化得到产品。