替米考星的合成工艺

1、替米考星(Timicosin),一种在20世纪80年代开发的半合成大环内酯类抗生素,专门针对畜禽,其分子量为8615。它的合成源于泰乐菌素的改造,首先,通过将泰乐菌素与3,5-二甲基哌啶进行反应,生成替米考星碱,接着加入磷酸和水,形成磷酸替米考星,这种化合物是顺反异构体的混合物。

2、合成步骤:脱糖泰乐菌素的制备 将19克磷酸泰乐菌素用100毫升水溶解,缓慢加热至50℃,而后慢慢加入浓硫酸3毫升,加热至30℃保温1小时,然后冷却至室温,加入500毫升乙酸丁酯,最后用0.1mol/LNaOH调至PH值为13,分出有机层,待下一步反应用。

3、水溶性不同 替米考星碱是化学原料药,其本身不溶于水。将其制成可溶于水的盐类,要采用磷酸加以反应来获得它的水溶性。磷酸替米考星是由替米考星与3,5-二甲基哌啶反应生成的替米考星碱,再加磷酸和水后形成的。且其有效成分是替米考星,但其水溶性好,容易被机体吸收。

4、替米考星是泰乐菌素的一种水解产物,通过半合成过程获得,适用于畜禽养殖,是一种重要的抗生素。在养殖过程中,替米考星主要应用于猪、鸡、牛、奶牛及山羊等动物的感染性疾病治疗,尤其在控制家畜放线杆菌性胸膜肺炎、巴氏杆菌病和鸡霉形体病方面表现突出。

5、-二甲基哌啶是一种重要的医药中间体,是制备氨甲杂环类杀虫剂化合物,同时也是兽药替米考星的合成原料,替米考星是畜禽类动物的专用抗生素,用量较大。3,5-二甲基哌啶有顺反两种异构体,合成的主要方式是以釜式加氢工艺为主,采用加氢催化剂,对3,5-二甲基吡啶进行加氢制备3,5-二甲基哌啶。

2,6-二甲基吡啶的性质与稳定性

-二甲基吡啶气相时在脱氢催化剂的作用下,变成2-甲基吡啶和吡啶。具有刺激性,对神经系统、肝、肾有损害作用。接触后会使眼睛、皮肤和黏膜呈现刺激症状,并引起头痛、眩晕、恶心、呕吐、精神迟钝、腹痛、腹泻等。本品易燃,遇高热、明火能引起燃烧和爆炸。受热分解放出有毒的氧化氮烟气。

二甲基吡啶是一很稳定的物质, 可以用干燥KOH, NaOH或者4A 分子筛干燥去水。

屈海等报道,二氢吡啶能提高生物膜中6一磷酸葡萄糖酶的活性,稳定生物细胞组织,稳定膜蛋白和结合酶,以维持细胞膜系统的正常结构和功能,具有天然抗氧化剂VE的部分功能。Sniedge(1977)研究了二氢吡啶与大白鼠肝细胞微粒体内NADPH特定电子传递链中有关酶的相互关系,指出二氢吡啶明显抑制了NADPH一细胞色素C还原酶的活性。

本品经氧化可得到二甲基吡啶酸,用作过氧化氢和过乙酸的稳定剂,还能合成山梗碱。该品也可用作溶剂。2,6-二甲基吡啶在苯甲酰化反应中作催化剂使用,可用作环氧树脂的固化剂。该产品具有碱性,可以催化醇的硅烷基化反应;该试剂还能使缩醛脱保护。

侵入途径:吸入、食入、经皮吸收。健康危害:该品具有刺激性,对神经系统、肝、肾有损害。接触后出现眼睛、皮肤和粘膜刺激症状,并引起头痛、眩晕、恶心、呕吐、精神迟钝、腹痛、腹泻等。

当262甲基吡啶与水混合时,会发生部分离解,并生成其离子化的形式,此时可能会出现一定程度的水溶性。另外,加入一些助溶剂、乳化剂和表面活性剂等,也有可能提高其在水中的溶解度。

二甲基吡啶是什么东西

是吡啶的衍生物,两个甲基可以在不同位置,因此二甲基吡啶指的是多个物质 2-甲基吡啶,又称α-甲基吡啶,2-甲基吡啶和吡啶一样,能与无机酸或有机酸生成盐,与无机盐类、卤代烷等形成加成化合物。加氢时,根据条件不同得到α-甲基哌啶或吡啶。

二甲基吡啶是一种具有强烈不愉快吡啶气味的无色油状液体,用作合成医药、染料、树脂的原料,可制取化肥增效剂、除草剂、牲畜驱虫剂、橡胶促进剂、染料中间体等。指导意见:目前尚无二甲基吡啶中毒的有效解毒剂。应尽早使用碱性液体充分洗胃,.尽早应用保肺药物。

它是一种无色的液体,具有特殊的异味,具有较低的蒸汽压,仅在0.2kPa的条件下在20℃时可挥发。该物质的闪点为2℃,熔点为-12℃,沸点范围在163~164℃。

二甲基哌啶-2,3-二羧酸的合成路线有哪些?

首先是5-吲哚甲醛,接着是4-(1H-咪唑-1-基)苯甲酸,再进一步转化为1-(2,4-二甲基喹啉-3-基)乙酮盐酸盐。这种化合物接着转变成1-(1-甲基哌啶-4-基)哌嗪,继续发展为1,3-苯并二氧-4-甲醛和4-氨基-6-氯-5-醛基嘧啶。

化学性质有碱性,能与无机酸、有机酸生成盐。与无机盐类和卤代烷等形成加成化合物。加氢时生成2,6-二甲基哌啶。用高锰酸盐氧化时,生成吡啶-2,6-二羧酸。2,6-二甲基吡啶气相时在脱氢催化剂的作用下,变成2-甲基吡啶和吡啶。具有刺激性,对神经系统、肝、肾有损害作用。

本品活性成份为盐酸贝尼地平。化学名称为:(±) (R[sup]*[/sup] )-3- [(R[sup]*[/sup])-1-苄基-3-哌啶基]-5-甲基-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸酯盐酸盐。

2-甲氨基哌啶基本信息

1、-甲氨基哌啶,这个化合物以其中文名称2-氨甲基哌啶而闻名,它在化学领域里也有两个英文名称,分别是2-piperidylmethylamine和2-(Aminomethyl)。它的纯度极高,达到了98%的水准,确保了其在科研和工业应用中的高质量标准。

2、-氨甲基哌啶是一种化学产品,其详细信息如下:产品编号为 YZH070,分子结构式如下:[1]。它的中文名称是2-氨甲基哌啶,同时还有其他名称,如2-甲氨基哌啶。在英文中,其名称为2-piperidylmethylamine,或者简写为2-(Aminomethyl)。这个化合物的纯度达到了高水准,为98%。

3、氯胺酮俗称K粉,全名为 2-邻-氯苯基-2-甲氨基环已酮,是苯环已哌啶(PCP)的衍生物。因为其物理形状通常呈白色粉末,而英文名称的第一个字母是 K,故俗称“K”粉。在医学临床上一般作为麻醉剂使用。

4、k粉是氯胺酮,全名为2-邻氯苯基-2-甲氨基环己酮,是苯环已哌啶(PCP)的衍生物。因为其物理形状通常为呈白色粉末,而英文名称的第一个字母是K,故俗称K粉。在医学临床上一般作为麻醉剂使用。k粉属于其它合成类的新型毒品。滥用后,易导致迷幻,产生错觉,麻痹人的神经系统。

5、西沙必利,中文名称为西沙必利,其CAS NO.为81098-60-4。该药物亦有多个中文别名,包括:(+/-)-顺式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-(4-氟苯氧基)丙基]-3-甲氧基-4-哌啶基]-2-甲氧基苯甲酰胺。

6、瑞格列奈的化学名称精确地描述为5(+)-2一乙氧基一4[2-[[3一甲基一1-[2-(1-哌啶基)苯基]一丁基]氨基]-2-氧乙基]苯甲酸,它的分子结构复杂而独特,具有特定的化学属性。

顺式-2,6-二甲基哌啶的合成路线有哪些?

1、盐酸罗哌卡因,其中文名称为(-)-S)-N-(2,6-二甲基苯基)-1-正丙基哌啶-2-甲酰胺盐酸盐一水合物,也被称为(s)-罗哌卡因盐酸盐、(S)-1-丙基-2,6-二甲基苯胺甲酰基哌啶单盐酸盐以及N-(2,6-二甲基苯基)-1-正丙基哌啶-2-甲酰胺盐酸盐。

2、化学性质有碱性,能与无机酸、有机酸生成盐。与无机盐类和卤代烷等形成加成化合物。加氢时生成2,6-二甲基哌啶。用高锰酸盐氧化时,生成吡啶-2,6-二羧酸。2,6-二甲基吡啶气相时在脱氢催化剂的作用下,变成2-甲基吡啶和吡啶。具有刺激性,对神经系统、肝、肾有损害作用。

3、替米考星(Timicosin),一种在20世纪80年代开发的半合成大环内酯类抗生素,专门针对畜禽,其分子量为8615。它的合成源于泰乐菌素的改造,首先,通过将泰乐菌素与3,5-二甲基哌啶进行反应,生成替米考星碱,接着加入磷酸和水,形成磷酸替米考星,这种化合物是顺反异构体的混合物。

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