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含硝基的药物在体内主要发生

药物的Ⅰ相反应以氧化反应为主,包括羟化、N,O-脱烷基化、氧化脱氨、N,S,P的氧化、醇氧化、醛氧化等;还原反应有醛还原、偶氮还原及硝基还原等;水解反应主要为酯、酰胺、环氧化物水解等。药物代谢的Ⅱ相反应主要包括葡糖醛酸结合、硫酸酯结合、乙酰化、甲基化、甘氨酸结合、谷胱甘肽结合等。

硝基呋喃类药物在体内代谢迅速,代谢的部分化合物分子与细胞膜蛋白结合成为结合态,结合态可长期保持稳定,从而延缓药物在体内的消除速度。用呋喃唑酮饲喂对虾后,代谢物将残留在对虾肌肉等组织中。普通的食品加工方法(如烧烤、微波加工、烹调等),难以使蛋白结合态呋喃唑酮残留物大量降解。

硝基化合物(尤其是芳香族硝基化合物)具有毒性,分子中引入多个硝基后不仅毒性增加,而且氧化性也增强,且大多成为具有爆炸性的物质。它是硝基化合物的官能团,在硝酸酯里也含有硝基。

硝基呋喃类原型药在生物体内代谢迅速,其代谢产物分别为AOZ、AMOZ、AHD、SEM,和蛋白质结合而相当稳定,故常利用代谢物的检测来反应硝基呋喃类药物的残留状况。

硝基苯的主要毒作用: a.形成高铁血红蛋白的作用:主要是硝基苯在体内生物转化所产生的中间产物对氨基酚、间硝基酚等的作用。b.溶血作用:发生机制与形成高铁血红蛋白的毒性有密切关系。硝基苯进入人体后,经过转化产生的中间物质,可使维持细胞膜正常功能的还原型谷胱甘肽减少,从而引起红细胞破裂,发生溶血。

重氮酮重排时

1、沃尔夫重排反应(Wolff rearrangement)指的是重氮酮在氧化银或光照催化下重排生成烯酮的亲核重排反应,重排过程中生成酮碳烯。沃尔夫重排反应生成的烯酮有很高的反应活性,可与水、醇、氨等反应生成对应的羧酸或羧酸衍生物。沃尔夫重排是阿恩特-艾斯特尔特反应(Arndt-Eistert reaction)的关键步骤。

2、反应第一步是使酸转化为相应的酰氯,酰氯与重氮甲烷作用生成重氮酮。在第二步,当用水和氧化银,或苯甲酸银和三乙胺处理重氮酮的时候发生重排,叫做Wolff重排。有水存在时得到酸,有醇存在时得到酯,当有氨或胺存在时则生成酰胺。

3、重氮化合物在光照或加热条件下可产生卡宾,由重氮酮产生的卡宾,极易发生重排生成烯酮,水解或醇解后可得到相应的酸和酯。重氮化合物由N-亚硝基-N-烷基-酰胺类化合物与碱作用制取。由一级胺与亚硝酸反应,也可制得重氮化合物。

不饱和键的还原顺序(优先级)?

氨基和不饱和键的优先顺序甲基和羟基比较,羟基更优先。有机化学中“取代基”是有顺序规律的,在命名和判断“R/S构型”时顺序规则极为重要。

亲电加成反应活性顺序由大到小是苯乙酮,丙酮,乙醛,甲醛。因为亲电试剂在进攻双键时,电子云密度越高,越容易进行,卤素是吸电子原子,而且原子半径越小,吸电子能力越强,双键碳上连得卤素原子越多,电子云密度越低,反应活性就越低。

可能是有两个或者三个电子同时与同一个原子成键。有不饱和键的烃都可以称为不饱和烃。碳与碳之间的单键是饱和键。碳与碳之间的双键和三键是不饱和键。苯环中的键介于单双之间,一般不分析饱和或不饱和。碳碳双键,碳氧双键、碳碳叁键等,链状烃不满足C(n)H(2n+2)的都叫不饱和。

然而,并非所有的含有不饱和键的化合物都能发生还原反应。有些不饱和键非常稳定,不容易发生还原反应。例如,芳香化合物中的苯环具有稳定的π电子体系,不容易发生加氢反应。因此,含有不饱和键的化合物是否能发生还原反应,取决于具体的化合物结构和反应条件。

甲基苯基羟胺
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