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去氧氟尿苷的合成方法介绍

【孕妇及哺乳期妇女用药】据动物实验(大鼠)报告有催畸作用,最好不要向妊娠妇女或有妊娠可能的妇女投药。据动物实验(大鼠)报告药物会进入乳汁,向哺乳妇女投药时,应停止哺乳。

去氧氟尿苷是氟尿嘧啶类衍生物,在肿瘤组织中被高活性的嘧啶核苷磷酸化酶转化成5-FU,发挥其选择性抗肿瘤作用。在肿瘤组织中,嘧啶核苷磷酸化酶的活性较正常组织高,所以去氧氟尿苷在肿瘤细胞内转化为5-FU的速度快,而对肿瘤具有选择性作用。 【解析】:C。

比如恶心、食欲不振等,需要严格遵医嘱。去氧氟尿苷片属于常见的干扰核酸生成物药物,能有效起到抗肿瘤效果,临床上常用于治疗胃癌、宫颈癌、直肠癌等疾病,能有效抑制肿瘤的发展。药物属于氟尿嘧啶类衍生物,药物在服用时可能会通过肝肾代谢,因此会出现肝肾和消化道的不良反应。

下属生产企业---合肥立方精细化学品有限公司是专门从事有机合成的高新技术企业,专致于医药中间体及精细化学品的研究和生产,可进行氟化、光化、氢化和高温高压等特种反应。公司建成国内最大的去氧氟尿苷生产线。

黄芩甙元或野黄芩甙元与去氧氟尿苷的联合 本发明公开了黄芩甙元或野黄芩甙元在制备一种与去氧氟尿苷联合以治疗肿瘤的药物中的用途。本发明还公开了上述用途中有用的药物组合物。

执业药师考试药学专业知识一试题(2)

A、8-4 B、8-5 C、8-8 D、8-9 E、8-10 【正确答案】 C 【答案解析】健康成人一日排尿量为1~5L,尿液的pH值在8~0之间。尿液的主要成分是水、含氮化合物(其中大部分是尿素)及盐类。

《中药学专业知识一》是备考2020年执业中药师考试必须复习的科目。环球青藤执业药师频道为大家整理2020执业药师模拟试题:《中药学专业知识一》第二章课后练习。

执业药师《中药学专业知识一》必背考点有哪些呢?不知道的小伙伴来看看小编今天的分享吧!注射部位的吸收过程 除了血管内给药没有吸收过程外,其他途径如皮下注射、肌内注射、腹腔注射都有吸收过程。注射部位周围一般有丰富的血液和淋巴循环。

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4氟尿苷的合成路线

氟尿嘧啶是尿嘧啶的同类物,尿嘧啶是核糖核酸的一个组分。本药是以抗代谢物而起作用,在细胞内转化为有效的氟尿嘧啶脱氧核苷酸后,通过阻断脱氧核糖尿苷酸受细胞内胸苷酸合成酶转化为胸苷酸,而干扰DNA的合成。

-Fu的作用机制主要是抑制脱氧胸苷酸合成酶(TS),被活化转变为氟脱氧尿苷酸(FdUMP),FdUMP替代脱氧尿苷酸(duMP)与TS及5-Fu,10-甲酸四氢叶酸(CH2FH4)形成不易解离的三联复合物,不能合成脱氧胸苷酸(dTMP),影响DNA的合成,从而发挥抗肿瘤作用。

比如恶心、食欲不振等,需要严格遵医嘱。去氧氟尿苷片属于常见的干扰核酸生成物药物,能有效起到抗肿瘤效果,临床上常用于治疗胃癌、宫颈癌、直肠癌等疾病,能有效抑制肿瘤的发展。药物属于氟尿嘧啶类衍生物,药物在服用时可能会通过肝肾代谢,因此会出现肝肾和消化道的不良反应。

生物活化:卡培他滨易于从胃肠道吸收。在肝中,一种60KD 的羧酸酯酶将卡培他滨大部分水解为5-脱氧-5-氟胞苷(5-DFCR)。接着由存在于大多数组织包括肿瘤组织中的胞苷脱氨酶将5-DFCR 转化为5-脱氧-5-氟尿苷(5-DFUR)。然后胸苷磷酸化酶(dThdPase)将5-DFUR 水解为5-FU。

为什么6’-巯基嘌呤,氨甲蝶呤和氨基蝶呤可抑制核苷酸的生物合成

转变;同时,6一巯基嘌呤也是次黄嘌呤一鸟嘌呤磷酸核糖转移酶的竞争性抑制剂,使PRPP分子中的磷酸核糖不能转移给次黄嘌呤和鸟嘌呤,影响了次黄嘌呤核苷酸和鸟苷酸的补救合成途径,当然也就抑制了核酸的合成;故6一巯基嘌呤可用作抗癌药物。

由于不良反应发生率低,故疗程可以较前二者疗程长,尤为适于兼作维持治疗用药。(2)免疫抑制药 包括硫唑嘌呤、巯嘌呤(6-巯基嘌呤)和甲氨蝶呤(氨甲喋呤),作为特异性核糖核酸合成抑制剂,可抑制T细胞介导的免疫反应而起抗炎作用。

[编辑本段]免疫抑制剂的分类 常用的免疫抑制剂主要有五类:(1)糖皮质激素类,如可的松和强的松;(2)微生物代谢产物,如环孢菌素和藤霉素等;(3)抗代谢物,如硫唑嘌呤和6-巯基嘌呤等;(4)多克隆和单克隆抗淋巴细胞抗体,如抗淋巴细胞球蛋白和OKT3等;(5)烷化剂类,如环磷酰胺等。

分析:①嘌呤核苷酸的分解代谢产物是尿酸,分解代谢所需的关键酶是黄嘌呤氧化酶。别嘌呤醇的结构式与次黄嘌呤相似,可竞争性抑制黄嘌呤氧化酶,从而抑制尿酸的生成,用于痛风的治疗(A)。②抑制胸苷酸合酶为5-氟尿嘧啶的作用机制。抑制二氢叶酸合酶为磺胺药的作用机制。

【答案】:A、B、C 阿糖胞苷是嘧啶核苷酸的类似物,抑制嘧啶核苷酸的合成代谢。

【答案】:C 绒癌化疗时常选择5-FU+KSM联合化疗。MTX主要用于绒癌脑转移时,鞘内注射。

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