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M受体激动剂的构效关系是什么?请说明氯贝胆碱水解稳定性较高的原因...

解析:季氨基为活性必需。季氨基上以甲基取代活性增强,若以大基团如乙基取代,拟胆碱活性下降。亚乙基链延长或缩短,均使活性下降。乙酰氧基的甲基被乙基或苯基取、代活性下降。

第三章:胆碱类M受体激动剂的构效关系是重点,氯贝胆碱、毒扁豆碱、溴新斯的明的结构和药物性质,抗胆碱药中阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱结构的差异引起的药物作用的差异,N受体拮抗剂、阿曲库铵(软药)和泮库溴铵(雄甾烷衍生物)大概的结构需要认识。

药物化学结构和稳定性之间的关系。 一些重要药物在体内外相互作用的化学变化;药物在体内的生物转化过程及其化学变化对生物活性的影响。 手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点。 药物在生产和贮存过程中可能产生的杂质及其原因。 特殊管理药品的结构特点和临床用途。 重要药物结构特点及其构效关系。

[ 作用与用途 ] NE/5-HT 再摄取抑制剂,主要阻滞突触前膜对NE再摄取,以及阻滞M-能受体、H1受体和α1 受体;前者可能与抗抑郁作用有关,后者可能是产生副反应的原因。主要用于各种抑郁,尤以内源性抑郁症疗效较好,但疗效出现较慢,约需7-10天。

氯钡胆碱?

氯贝胆碱;氯化氨甲酰甲胆碱;2-[(氨基甲酰)氧基]-N,N,N-三甲基-1-丙铵氯化物 按照有机化学中化学物质的命名规定:式中以与三个甲基相连的N-C作为碳主链的开始端,2表示与第2位置上碳相连的是氨基甲酰氧基。1是表示N与主链上的第一位置上的碳相连。

化学名:(±)-氯化N,N,N-三甲基-2-氨基甲酰氧基-1-丙铵(±)-2-[(aminocarbonyl) oxy]-N,N,N-trimethyl-1-propanaminium chlorideCAS NO. 590-63-6分子式 C7H17N2O2CL分子量 1968性 状:本品为无色或白色吸湿性结晶或白色结晶性性粉末,有轻微氨样气味。

加入氯化亚铜盐酸溶液,在室温搅拌3h。然后升温至60℃保持0.5h,冷至室温静置分层,弃去酸水层,用水洗至中性,过滤,得对氯甲苯。

【答案】:D (1)泮库溴铵属于N2胆碱受体阻断剂中的外周性肌肉松弛药;所以第(1)题答案为A。(3)石杉碱甲属于乙酰胆碱酯酶抑制剂;所以第(3)题答案为B。(5)碘解磷定属于胆碱酯酶复合剂;所以第(5)题答案为C。(2)氢溴酸山莨菪碱为M胆碱受体拮抗剂;所以第(2)题答案为D。

2009年执业药师考试大纲——药物化学

种常用药材及其饮片的来源、产地、采收加工、性状鉴别、显微鉴别、化学成分、理化鉴别、检查、浸出物、含量测定和部分中药的附药、附注。 60种常用药材及其饮片的来源、性状鉴别、化学成分、理化鉴别、浸出物和含量测定。 40种常用药材及其饮片的来源和性状鉴别。 13组性状相似易混中药的鉴定。

其中药物学、药剂学和临床药理学是必考科目,其余科目根据参加考试人员的本科或硕士专业进行选择性考试。需要注意的是,具体的考试科目及内容,应当按照国家药品监督管理局发布的《执业药师考试大纲》执行。

人事部负责组织审定考试科目、考试大纲和试题。会同国家食品药品监督管理局对考试工作进行监督、指导并确定合格标准。

氯贝胆碱位有甲基
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